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供应水溶性 水蛭素冻干粉

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    水蛭素(Hirudin)是水蛭(Leech)及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性*显著并且研究得*多的一种成分,它是由65-66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭含有丰富的水蛭素,水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止所发现*强的凝血酶天然特异抑制剂。水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移,已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤,骨肉瘤,血管肉瘤,黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗,由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。

动物试验和临床研究表明,静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用,无论急性、亚急性的毒性试验,对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响,呼吸系统也没有影响,无过敏反应,一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50>50mgAg,远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。尤其值得指出的是,水蛭素可以口服,这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定,胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性,而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝

血酶的作用,这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。近年来在我国以水蛭素为主要成分的中成药已有许多种,如抗血栓片、活血通胶囊等,其年产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物,以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分,这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系统疾病和肿瘤治疗药物,则还需要进一步的临床研究。毋庸置疑,重组水蛭素类多肽药物的开发将会带来巨大的社会效益和经济效益。

 
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